Antibiotik macrolide

Macrolides adalah kelas antibiotik, asas struktur kimia yang merupakan cincin lakton macrocyclic. Bergantung kepada bilangan atom karbon di dalam gelanggang, makrolida dibahagikan kepada 14-anggota (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15-membered (azithromycin) dan 16-membered (midecamycin, spiramycin, josamycin). Kepentingan klinikal utama adalah aktiviti makrolida terhadap cocci gram positif dan patogen intraselular (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, legionella). Macrolides adalah antara antibiotik yang paling toksik.

Klasifikasi Macrolide

Mekanisme tindakan

Kesan antimikrob adalah disebabkan oleh pelanggaran sintesis protein pada ribosom sel mikroba. Sebagai peraturan, makrolida mempunyai kesan bacteriostatic, tetapi dalam kepekatan yang tinggi, mereka dapat bertindak membunuh bakteria terhadap GABHS, pneumokokus, batuk kokol dan patogen diphtheria. Macrolides mempamerkan PAE terhadap cocci gram-positif. Sebagai tambahan kepada tindakan antibakteria, makrolida mempunyai aktiviti anti-inflamasi imunomodulator dan sederhana.

Spektrum aktiviti

Macrolides aktif terhadap cocci gram-positif, seperti S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (kecuali MRSA). Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, peningkatan rintangan telah diperhatikan, tetapi pada masa yang sama, macrolid 16-anggota dalam beberapa kes mungkin kekal aktif terhadap penyakit streptococci pneumococci dan pyogenic kepada ubat-ubatan 14 dan 15.

Macrolides bertindak ke atas agen penyebab batuk kokol dan diphtheria, moraccella, legionella, campylobacter, listeria, spirochetes, chlamydia, mycoplasmas, ureaplasma, anaerobes (tidak termasuk B. fragilis).

Azithromycin lebih tinggi daripada macrolid lain dalam aktiviti menentang H.influenzae, dan clarithromycin - terhadap H.pylori dan mycobacteria atipikal (M.avium, dsb.). Kesan clarithromycin pada H.influenzae dan beberapa patogen lain dipertingkatkan oleh metabolit aktifnya, 14-hydroxylaritromycin. Spiramycin, azithromycin dan roxithromycin aktif terhadap beberapa protozoa (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganisma keluarga Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. dan Acinetobacter spp. mempunyai rintangan semulajadi kepada semua makrolida.

Farmakokinetik

Penyerapan makrolida dalam saluran gastrousus bergantung pada jenis ubat, bentuk dos dan kehadiran makanan. Makanan dengan ketara mengurangkan bioavailabiliti erythromycin, hingga tahap yang lebih rendah, roxithromycin, azithromycin, dan midecamycin, tidak mempunyai kesan ke atas ketersediaan bio clarithromycin, spiramycin, dan josamycin.

Macrolides adalah antibiotik tisu, kerana kepekatan serum mereka jauh lebih rendah daripada tisu dan berbeza dengan ubat yang berbeza. Kepekatan serum tertinggi diperhatikan dalam roxithromycin, paling rendah - dalam azithromisin.

Macrolides, kepada pelbagai peringkat, mengikat protein plasma. Pengikat tertinggi pada protein plasma diperhatikan dalam roxithromycin (lebih daripada 90%), paling rendah - dalam spiramycin (kurang daripada 20%). Mereka didistribusikan dengan baik di dalam badan, mewujudkan kepekatan tinggi dalam pelbagai tisu dan organ (termasuk kelenjar prostat), terutamanya semasa keradangan. Pada masa yang sama, makrolida menembusi sel-sel dan menghasilkan kepekatan intraselular yang tinggi. Miskin melalui BBB dan penghalang darah-otak. Keluarkan plasenta dan masukkan susu ibu.

Macrolides dimetabolisme di hati dengan penyertaan sistem microsomal cytochrome P-450, metabolit dikumuhkan terutamanya dengan hempedu. Salah satu daripada metabolit klaritromisin mempunyai aktiviti antimikrob. Metabolit dikumuhkan terutamanya dengan hempedu, perkumuhan buah pinggang adalah 5-10%. Separuh hayat ubat adalah dari 1 jam (midecamycin) hingga 55 jam (azithromycin). Dalam kegagalan buah pinggang di kebanyakan macrolides (kecuali clarithromycin dan roxithromycin), parameter ini tidak berubah. Dengan sirosis hati, peningkatan dalam separuh hayat eritromisin dan josamisin mungkin.

Reaksi yang tidak diingini

Macrolides adalah salah satu kumpulan ILA yang paling selamat. HP biasanya jarang berlaku.

Saluran gastrointestinal: rasa sakit atau ketidakselesaan dalam perut, mual, muntah, cirit-birit (erythromycin menyebabkan mereka paling kerap, mempunyai kesan prokinetik, paling tidak semua - spiramycin dan josamycin).

Hati: peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase, hepatitis kolestatik, yang dapat dilihat sebagai jaundis, demam, kelesuan umum, kelemahan, sakit perut, mual, muntah (selalunya dengan erythromycin dan clarithromycin, sangat jarang dengan spiramycin dan josamycin).

SSP: sakit kepala, pening, gangguan pendengaran (jarang dengan / dalam pengenalan dosis besar eritromisin atau clarithromycin).

Jantung: pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram (jarang).

Reaksi tempatan: phlebitis dan thrombophlebitis dengan / dalam pengenalan, yang disebabkan oleh tindakan menjengkelkan tempatan (makrolida tidak boleh dimasukkan dalam bentuk dan aliran tertumpu, ia hanya diperkenalkan oleh infusi yang perlahan).

Reaksi alergi (ruam, urtikaria, dan sebagainya) sangat jarang berlaku.

Petunjuk

Jangkitan VDP: streptokokus tonsillopharyngitis, sinusitis akut, CCA pada kanak-kanak (azithromycin).

Jangkitan PDP: pemburukan bronkitis kronik, pneumonia komuniti yang diperolehi (termasuk atipikal).

Dipteria (erythromycin dalam kombinasi dengan serum anti-diphtheria).

STI: chlamydia, sifilis (kecuali neurosifilis), chancroid, kelenjar limfogranuloma.

Jerawat yang teruk (erythromycin, azithromycin).

Campylobacter gastroenteritis (erythromycin).

Pembasmian H. pylori dalam ulser gastrik dan ulser duodenal (clarithromycin dalam kombinasi dengan amoxicillin, metronidazole dan ubat antisecretory).

Pencegahan dan rawatan mycobacteriosis yang disebabkan oleh M.avium dalam pesakit AIDS (clarithromycin, azithromycin).

pencegahan batuk kokol pada orang yang terdedah kepada pesakit (erythromycin);

sanitasi pembawa meningokokus (spiramycin);

Pencegahan penyakit reumatik sepanjang tahun dengan alahan penisilin (eritromisin);

pencegahan endokarditis dalam pergigian (azithromycin, clarithromycin);

dekontaminasi usus sebelum pembedahan usus (erythromycin dalam kombinasi dengan kanamisin).

Contraindications

Reaksi alergik kepada makrolida.

Kehamilan (clarithromycin, midekamitsin, roksitromitsin).

Penyusuan susu (josamisin, clarithromycin, midekamycin, roxithromycin, spiramycin).

Amaran

Kehamilan Terdapat bukti kesan klaritromisin yang tidak diingini pada janin. Maklumat yang membuktikan keselamatan roxithromycin dan midecamycin untuk janin tidak tersedia, jadi mereka tidak boleh diresepkan semasa kehamilan sama ada. Erythromycin, josamycin dan spiramycin tidak mempunyai kesan negatif pada janin dan boleh diberikan kepada wanita hamil. Azithromycin digunakan semasa mengandung dalam keadaan kecemasan.

Menyusu. Kebanyakan makrolida menembusi susu ibu (data azithromycin tidak tersedia). Maklumat keselamatan untuk bayi menyusu hanya tersedia untuk eritromisin. Penggunaan macrolid lain untuk wanita yang menyusukan bayi harus, jika boleh, dielakkan.

Pediatrik Keselamatan clarithromycin pada kanak-kanak di bawah 6 bulan belum ditubuhkan. Separuh hayat roxithromycin pada kanak-kanak mungkin meningkat sehingga 20 jam.

Geriatrik Tidak ada sekatan untuk kegunaan macrolide pada orang tua, bagaimanapun, kemungkinan perubahan yang berkaitan dengan usia dalam fungsi hati, serta peningkatan risiko gangguan pendengaran apabila menggunakan erythromycin mesti diambil kira.

Fungsi buah pinggang terjejas. Dengan penurunan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min, separuh hayat clarithromycin boleh meningkat hingga 20 jam, dan metabolit aktifnya hingga 40 jam. Hidupan half roxithromycin boleh meningkat hingga 15 jam dengan penurunan pelepasan kreatinin hingga 10 ml / min. Dalam keadaan sedemikian, mungkin perlu menyesuaikan regimen dos ini macrolides.

Disfungsi hati. Dalam penyakit hati yang teruk, makrolida perlu digunakan dengan berhati-hati, kerana separuh hayat boleh meningkat dan risiko peningkatan hepatotoksisiti, terutamanya dengan ubat-ubatan seperti eritromisin dan josamisin.

Penyakit Jantung. Gunakan dengan berhati-hati apabila memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram.

Interaksi dadah

Kebanyakan interaksi ubat macrolide adalah berdasarkan perencatan cytochrome P-450 di hati. Menurut keterukan perencatannya, makrolida boleh diedarkan dalam susunan berikut: clarithromycin> eritromisin> josamycin = midecamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin. Macrolides menghalang metabolisme dan meningkatkan kepekatan antikoagulan tidak langsung dalam darah, teofilin, karbamazepin, asid valproic, disopyramide, ubat ergot, siklosporin, yang meningkatkan risiko mengembangkan HP, ciri-ciri ubat-ubatan ini, dan mungkin memerlukan pembetulan rejimen dosanya. Ia tidak digalakkan untuk menggabungkan macrolides (kecuali spiramycin) dengan terfenadine, astemizole, dan cisapride disebabkan oleh risiko mendapat aritmia jantung yang teruk kerana pemanjangan jangka masa QT.

Macrolides boleh meningkatkan bioavailabiliti digoxin apabila ditadbir dengan melemahkan ketidakaktifan mikroflora usus.

Antacids mengurangkan penyerapan makrolida, terutamanya azithromycin, dalam saluran gastrousus.

Rifampicin meningkatkan metabolisme makrolida di hati dan menurunkan kepekatan mereka dalam darah.

Macrolides tidak boleh digabungkan dengan lincosamides kerana mekanisme tindakan yang sama dan kemungkinan persaingan.

Erythromycin, terutamanya apabila / dalam pengenalan, dapat meningkatkan penyerapan alkohol dalam saluran pencernaan dan meningkatkan konsentrasi dalam darah.

Maklumat Pesakit

Kebanyakan makrolida perlu ditelan 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan, dan hanya clarithromycin, spiramycin, dan josamycin boleh diambil tanpa mengira makanan.

Erythromycin perlu diambil dengan segelas air penuh.

Borang dos cair untuk pengambilan menyediakan dan mengambil mengikut arahan yang dilampirkan.

Sesuai dengan rejimen rejimen dan rawatan semasa keseluruhan terapi, jangan melangkaui dos dan bawanya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika sudah hampir masanya mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk menahan tempoh terapi, terutama untuk jangkitan streptokokus.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul.

Jangan mengambil makrolida dengan antacid.

Jangan minum alkohol semasa rawatan dengan erythromycin.

Antibiotik macrolide: nama dan kesan ubat

Sekumpulan ubat yang strukturnya berdasarkan cincin lakton macrocyclic sebanyak 14 atau 16 ahli dipanggil antibiotik macrolide. Mereka tergolong dalam polyketides asal semula jadi. Penggunaan mereka membantu untuk menghentikan pertumbuhan dan perkembangan bakteria berbahaya.

Mekanisme tindakan makrolida

Kumpulan macrolides termasuk azalida (bahan 15-ahli) dan ketolides (ubat 14-ahli), secara amnya adalah tacrolimus imunosupresan (23-membered). Kesan antimikrob bagi ejen dikaitkan dengan sintesis protein terjejas pada ribosom sel mikroba. Dos ubat terapeutik mempunyai kesan bacteriostatic, dalam kepekatan tinggi bertindak bakterisida pada agen penyebab batuk kokol, diphtheria, pneumococci.

Macrolides berkesan terhadap cocci gram-positif, mempunyai aktiviti imunomodulator dan anti-radang.

Macrolides dicirikan oleh kepekatan tinggi dalam tisu (lebih tinggi daripada plasma darah), kekurangan alahan alahan dengan beta-laktam. Mereka bertindak atas streptococcus, mycoplasmas, staphylococci, chlamydia, legionella, capmillobacteria. Enterobacteria, pseudomonads, acinetobacteria tahan kepada agen. Petunjuk untuk penggunaan antibiotik adalah:

  • tonsillopharyngitis, sinusitis akut;
  • tanda-tanda bronkitis kronik, pneumonia atypical yang diperoleh komuniti;
  • batuk kokol
  • klamidia, sifilis;
  • periodontitis, periostitis.

Senarai lengkap antibiotik macrolide dan butir-butir penting.

Macrolides adalah antibiotik secara semulajadi dengan struktur yang kompleks dan tindakan bacteriostatic. Penghambatan pertumbuhan mikroorganisma patogenik berlaku disebabkan oleh penghambatan sintesis protein dalam ribosom.

Meningkatkan dos membantu membantu mencapai kesan bakteria.

Macrolides tergolong dalam kelas polyketides. Poliketida adalah sebatian polikarbonyl yang merupakan produk perantaraan metabolisme dalam sel-sel haiwan, tumbuh-tumbuhan dan kulat.

Apabila mengambil makrolida, tiada kes sel gangguan selektif fungsi sel darah, komposisi selular, tindak balas nefrotoxic, lesi dystrophik kedua sendi, photosensitization, yang ditunjukkan oleh hipersensitiviti kulit kepada pendedahan ultraviolet, direkodkan. Anafilaksis dan berlakunya keadaan berkaitan antibiotik berlaku dalam peratusan kecil pesakit.

Antibiotik macrolide menduduki kedudukan utama di antara agen antimikrob paling selamat untuk badan.

Arah utama dalam penggunaan kumpulan antibiotik ini adalah rawatan jangkitan nosokomial saluran pernafasan, yang disebabkan oleh flora gram positif dan patogen atipikal. Maklumat sejarah yang kecil akan membantu kita untuk menginformasikan maklumat dan menentukan antibiotik mana yang menjadi macrolid.

Antibiotik macrolide: klasifikasi

Perubatan moden mempunyai kira-kira sepuluh antibiotik, makrolida. Mereka serupa dalam struktur kepada nenek moyang mereka, eritromisin, perbezaannya hanya ditunjukkan dalam sifat rantai sampingan dan dalam jumlah atom karbon (14, 15 dan 16). Rantai sampingan menentukan aktiviti yang berkaitan dengan tongkat pyocyanic. Asas struktur kimia makrolida adalah cincin lakton macrocyclic.

Macrolides diklasifikasikan mengikut kaedah pengeluaran dan asas struktur kimia.

Kaedah mendapatkan

Dalam kes pertama, mereka dibahagikan kepada sintetik, semula jadi dan prodrugs (erythromycin esters, garam oleandomycin, dan lain-lain). Prodrugs mempunyai struktur yang diubahsuai berbanding dengan ubat, tetapi di dalam badan di bawah pengaruh enzim, mereka berubah menjadi ubat aktif yang sama, yang mempunyai kesan farmakologi ciri.

Prodrugs telah meningkatkan rasa, bioavailabiliti tinggi. Mereka tahan kepada perubahan keasidan.

Asas struktur kimia

Klasifikasi membayangkan pembahagian makrolida kepada 3 kumpulan:

* pr.- Asli.
* pol.- Semisynthetic.

Perlu diingat bahawa azithromisin adalah azalida, kerana cincinnya mengandungi atom nitrogen.

Ciri-ciri struktur setiap macr. mempengaruhi petunjuk aktiviti, interaksi dadah dengan ubat lain, sifat farmakokinetik, toleransi, dan lain-lain. Mekanisme pengaruhnya terhadap microbiocenosis agen farmakologi yang dibentangkan adalah sama.

Kumpulan Antibiotik Macrolide: Senarai Dadah

Ciri-ciri setiap makrolida

Pertimbangkan wakil utama kumpulan secara berasingan.

Erythromycin

Er. menghalang pertumbuhan klamidia, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasma dan Legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Ketersediaan bio boleh mencapai enam puluh peratus, bergantung kepada makanan. Sebahagiannya diserap dalam saluran penghadaman.

Antara kesan sampingan yang diperkatakan ialah: dispepsia, dispepsia, penyempitan salah satu bahagian perut (didiagnosis pada bayi yang baru lahir), alahan, "sindrom dyspnea."

Ia ditetapkan untuk diphtheria, vibriosis, jangkitan pada kulit, klamidia, pneumonia Pittsburgh, dll.
Rawatan Erythromycin semasa kehamilan dan penyusuan tidak dikecualikan.

Roxithromycin

Menghalang pertumbuhan mikroorganisma yang menghasilkan enzim yang merosakkan beta-laktam, mempunyai kesan anti-radang. R. tahan kepada asid dan alkali. Kesan bakterisida dicapai dengan meningkatkan dos. Separuh hayat kira-kira sepuluh jam. Bioavailabiliti adalah lima puluh peratus.

Roxithromycin disahkan dengan baik dan dikeluarkan daripada badan tidak berubah.

Mereka dirumuskan untuk keradangan membran mukosa bronkus, laring larut, sinus paranasal, telinga tengah, tonsil palatine, pundi hempedu, uretra, segmen vagina serviks, jangkitan kulit, sistem muskuloskeletal, brucellosis, dan sebagainya.
Kehamilan, laktasi dan umur sehingga dua bulan adalah kontraindikasi.

Clarithromycin

Menghalang pertumbuhan aerob dan anaerob. Terdapat aktiviti yang rendah berhubung dengan tongkat Koch. Clarithromycin lebih baik daripada erythromycin dalam penunjuk mikrobiologi. Ubat ini mempunyai rintangan asid. Persekitaran alkali mempengaruhi pencapaian tindakan antimikrob.

Clarithromycin adalah makrolida yang paling aktif terhadap Helicobacter pylori, yang menjejaskan kawasan perut yang berbeza, dan 12, ulser duodenal. Separuh hayat kira-kira lima jam. Ketersediaan bio untuk ubat tidak bergantung kepada makanan.

K. ditetapkan untuk jangkitan luka, penyakit berjangkit organ ENT, ruam purulent, furunculosis, mycoplasmosis, mycobacteriosis terhadap latar belakang virus immunodeficiency.
Penerimaan klaritromisin pada peringkat awal kehamilan adalah dilarang. Umur bayi hingga enam bulan juga merupakan kontraindikasi.

Oleandomycin

Ol menghalang sintesis protein dalam sel-sel patogen. Kesan bacteriostatic dipertingkatkan dalam persekitaran alkali.
Sehingga kini, kes-kes oleandomycin jarang berlaku, kerana ia sudah lapuk.
Ol ditetapkan untuk brucellosis, pneumonia bernafas, bronchiectasis, tripper, keradangan meninges, lapisan dalaman jantung, jangkitan pada saluran pernafasan atas, pleurisy purnae, furunculosis, mikroorganisma patogen yang memasuki aliran darah.

Azithromycin

Ini adalah antibiotik-azalida, yang berbeza dalam strukturnya daripada makrolida klasik. K - n menghalang gram +, gram - flora, aerob, anaerob dan bertindak intrasel.

Antibiotik menunjukkan tahap aktiviti yang tinggi terhadap Helicobacter pylori, hemofilus bacillus, gonococcus. Azithromycin adalah tiga ratus kali asid tahan daripada eritromisin. Kadar kebarangkalian mencapai empat puluh peratus. Seperti semua antibiotik erythromycin, azithromycin dapat diterima dengan baik. Separuh hayat yang panjang (lebih daripada 2 hari) membolehkan anda untuk menetapkan ubat sekali sehari. Kursus maksimum rawatan tidak melebihi lima hari.

Berkuatkuasa dalam pemberantasan streptokokus, rawatan radang paru-paru lobar, luka-luka berjangkit pada organ-organ panggul, sistem urogenital, borreliosis kutu bawaan, penyakit menular seksual. Dalam tempoh bersalin dilantik atas sebab-sebab kesihatan.
Mengambil azithromisin oleh pesakit yang dijangkiti HIV membantu menghalang perkembangan mycobacteriosis.

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Antibiotik semulajadi yang diperolehi daripada cendawan Streptomyces narbonensis. Kesan bakterisida dicapai pada kepekatan tinggi di tapak jangkitan. JH menghalang sintesis protein dan menghalang pertumbuhan patogen.

Terapi dengan josamycin sering membawa kepada penurunan tekanan darah. Ubat ini digunakan secara aktif dalam otorhinolaryngology (sakit tekak, pharyngitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, ornithosis, pneumonia), dermatologi (furunculosis, erysipelas, jerawat), urologi (urethritis, prostatitis).

Midecamycin (Macropen)

Ia dicirikan oleh aktiviti mikrob yang tinggi dan sifat farmakokinetik yang baik. Kesan bakterisida dicapai dengan meningkatkan dos yang ketara. Kesan bacteriostatic dikaitkan dengan penghambatan sintesis protein.

Kesan farmakologi bergantung kepada jenis mikroorganisma berbahaya, kepekatan dadah, saiz inokulum, dan lain-lain. Midecamycin digunakan untuk jangkitan kulit, tisu subkutan, dan saluran pernafasan.

Midecamycin adalah antibiotik sandaran, dan ia ditetapkan kepada pesakit dengan hypersensitivity kepada beta-lactams. Secara aktif digunakan dalam pediatrik.

Spiramycin

Berbeza dengan macrolides lain kerana ia mengawal sistem imun. Ketoksikan ubat mencapai empat puluh peratus.

Ubat farmakologi membantu dengan penyakit parasit seperti toxoplasmosis dan cryptosporidiosis. Yang pertama adalah disebabkan oleh Toxoplasma gondii Toxoplasma, dan yang kedua oleh protista genus Cryptosporidium. Sp-n adalah ubat pencegahan yang menghalang perkembangan meningitis. Beliau telah bekerja dengan baik dalam rawatan penyakit reumatik yang berulang.

Aktiviti ubat dikurangkan dalam persekitaran berasid dan meningkat dalam alkali. Alkali membantu meningkatkan penembusan: antibiotik masuk ke dalam sel-sel patogen lebih baik.

Antibiotik macrolide untuk kanak-kanak tidak boleh diberikan oleh infusi intravena.

Antibiotik macrolide: nama-nama ubat untuk kanak-kanak

Dalam rawatan macrolides, kejadian reaksi dadah yang mengancam nyawa tidak dikecualikan. NLR pada kanak-kanak menunjukkan kesakitan di perut, rasa tidak selesa dalam epigastry, muntah. Secara umumnya, tubuh kanak-kanak itu bertolak ansur dengan antibiotik makrolida dengan baik.

Dadah, dicipta baru-baru ini, praktikalnya tidak merangsang motilitas saluran gastrousus. Manifestasi dyspeptik akibat midekamycin, midekamycin asetat tidak diamati sama sekali.

Clerythromycin patut mendapat perhatian khusus, melebihi makrolida lain dalam banyak aspek. Sebagai sebahagian daripada percubaan terkawal rawak, ia telah menunjukkan bahawa antibiotik ini bertindak sebagai imunomodulator, memberikan kesan merangsang fungsi perlindungan tubuh.

Macrolides digunakan untuk:

  • rawatan jangkitan mycobacterial atipikal,
  • hipersensitiviti kepada β-laktam,
  • penyakit genesis bakteria.

Mereka menjadi popular di pediatrik kerana kemungkinan suntikan, di mana ubat itu melewati saluran pencernaan. Ia menjadi perlu sekiranya berlaku kecemasan. Antibiotik makrolida adalah apa yang dirawat oleh pakar pediatrik dalam rawatan jangkitan pada pesakit muda.

Reaksi dadah yang tidak diingini

Terapi makrolida jarang menyebabkan perubahan anatomi dan fungsi, tetapi berlakunya kesan sampingan tidak dikecualikan.

Alahan

Semasa penyelidikan saintifik, di mana kira-kira 2 ribu orang mengambil bahagian, ia telah mendedahkan bahawa kebarangkalian reaksi anaphylactoid ketika mengambil makrolida adalah minima. Kes-kes salib alergi dan tidak direkodkan. Reaksi alahan ditunjukkan dalam bentuk urtikaria dan ruam. Dalam kes yang jarang berlaku, kejutan anaphylactic adalah mungkin.

Gejala-gejala dyspeptik berlaku akibat ciri-ciri prokinetik makrolida. Kebanyakan pesakit melaporkan pergerakan usus yang kerap, sakit perut, pelanggaran rasa, muntah. Bayi yang baru lahir membangkitkan stenosis pilorik, penyakit di mana pemindahan makanan dari perut ke dalam usus kecil terhalang.

Sistem kardiovaskular

Tachycardia ventrikel pirouette, arrhythmia jantung, sindrom interval QT dilanjutkan adalah manifestasi utama kardiotoksisitas kumpulan antibiotik ini. Keadaan ini diperburuk oleh usia lanjut, penyakit jantung, gangguan berlebihan, air dan gangguan elektrolit.

Gangguan struktur dan fungsi hati

Rawatan yang panjang, dos yang berlebihan - ini adalah punca utama hepatoksisit. Macrolides berbeza menjejaskan cytochrome - satu enzim yang terlibat dalam metabolisme organisma bahan kimia asing: ia menghalang erythromycin, tindakan enzim josamycin pada sedikit kurang, dan azithromycin dan tidak mempunyai apa-apa kesan.

Beberapa doktor tahu apabila menetapkan antibiotik macrolide bahawa ini adalah ancaman langsung kepada kesihatan mental seseorang. Gangguan neuropsychiatri paling kerap berlaku apabila mengambil klaritromisin.

Video mengenai kumpulan yang dipertimbangkan:

Sejarah dan pembangunan

Macrolides adalah kelas antibiotik yang menjanjikan. Mereka dicipta lebih daripada setengah abad yang lalu, tetapi masih aktif digunakan dalam amalan perubatan. Keistimewaan kesan terapi yang dilakukan oleh makrolida adalah disebabkan sifat-sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang menguntungkan dan keupayaan untuk menembusi dinding sel patogen.

Kepekatan tinggi makrolida menyumbang kepada pembasmian patogen seperti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ciri-ciri ini menguntungkan membezakan makrolida terhadap β-laktam.

Erythromycin memulakan kelas makrolida.

Pengenalan pertama dengan eritromisin berlaku pada tahun 1952. Syarikat farmaseutikal Amerika Syarikat Eli Lilly & Company (Eli Lilly) telah memperluaskan portfolio produk farmaseutikalnya yang baru. Syarikat). Ahli sainsnya telah mengeluarkan eritromisin dari kulat yang berseri yang hidup di dalam tanah. Erythromycin telah menjadi alternatif yang sangat baik untuk pesakit yang mengalami hipersensitif terhadap antibiotik penisilin.

Perkembangan skop aplikasi, pembangunan dan pengenalan ke klinik makrolida, dinaikkan oleh penunjuk mikrobiologi, bermula pada tahun tujuh puluhan dan lapan puluhan.

Siri Erythromycin berbeza:

  • aktiviti tinggi terhadap Streptococcus dan Staphylococcus dan mikroorganisma intrasel;
  • toksisiti yang rendah;
  • kekurangan alahan terhadap antibiotik beta-laktima;
  • penciptaan kepekatan tinggi dan stabil dalam tisu.

Di laman web kami, anda boleh berkenalan dengan kebanyakan kumpulan antibiotik, senarai lengkap ubat, klasifikasi, sejarah dan maklumat penting lainnya. Untuk melakukan ini, buat seksyen "Klasifikasi" di menu utama laman web ini.

Senarai ubat kepunyaan kumpulan Macrolides

Majoriti antibiotik, menekan perkembangan agen berjangkit, secara selari, mempunyai kesan negatif terhadap microbiocenosis dalaman tubuh manusia, tetapi, malangnya, sejumlah penyakit tidak dapat disembuhkan tanpa menggunakan agen antibakteria.

Cara terbaik daripada keadaan ini adalah ubat macrolide, yang menduduki kedudukan utama dalam senarai ubat antimikrob paling selamat.

Latar belakang sejarah

Wakil pertama kelas antibiotik yang dipersoalkan ialah Erythromycin, yang diperoleh dari bakteria tanah di pertengahan abad yang lalu. Sebagai hasil daripada aktiviti penyelidikan, didapati bahawa asas struktur kimia dadah adalah cincin macrocyclic lakton yang atom karbon dilampirkan; Ciri ini menentukan nama keseluruhan kumpulan.

Alat baru hampir serta merta mendapat populariti yang meluas; ia terlibat dalam memerangi penyakit yang dipicu oleh bakteria gram-positif. Tiga tahun kemudian, senarai macrolide telah ditambah kepada Oleandomycin dan Spiramycin.

Perkembangan antibiotik generasi berikutnya dalam siri ini adalah disebabkan oleh penemuan aktiviti ubat-ubatan kumpulan awal terhadap campylobacter, chlamydia dan mycoplasma.

Hari ini, hampir 70 tahun selepas penemuan, Erythromycin dan Spiramycin masih terdapat dalam rejimen terapeutik. Dalam ubat-ubatan moden, ubat pertama adalah lebih kerap digunakan sebagai ubat pilihan jika pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua adalah agen yang sangat berkesan, yang dicirikan oleh kesan antibakteria yang tahan lama dan ketiadaan efek terratogenik.

Oleandomycin melibatkan urutan magnitud yang kurang kerap: ramai pakar menganggap antibiotik ini sudah ketinggalan zaman.

Pada masa ini terdapat tiga generasi makrolida; Kajian mengenai sifat-sifat dadah terus berlanjut

Prinsip sistematisasi

Klasifikasi ubat yang termasuk dalam kumpulan antibiotik yang diterangkan adalah berdasarkan struktur kimia, kaedah penyediaan, tempoh pendedahan dan penjanaan ubat.

Butiran mengenai pengedaran dadah - dalam jadual di bawah.

Klasifikasi berikut harus ditambah dengan tiga perkara:

Senarai ubat dalam kumpulan termasuk Tacrolimus - ubat yang mempunyai 23 atom dalam strukturnya dan pada masa yang sama tergolong imunosupresan dan siri yang dipertimbangkan.

Struktur Azithromisin adalah atom nitrogen, jadi ubat itu adalah azalid.
Antibiotik macrolide berasal dari semula jadi dan semi sintetik.

Semulajadi, sebagai tambahan kepada ubat yang telah disebutkan dalam latar belakang sejarah, termasuk Midekamisin dan Josamycin; buatan sintetik - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin dan lain-lain. Prodrugs yang mempunyai struktur yang sedikit diubahsuai dibezakan daripada kumpulan umum:

  • Erythromycin dan oleandomycin ester, garam mereka (propionil, troleandomycin, fosfat, hidroklorida);
  • garam ester perwakilan pertama siri macrolides (estolate, acistrate);
  • garam Midecamycin (Myocamycin).

Penerangan umum

Semua ubat yang dipertimbangkan mempunyai jenis tindakan bacteriostatic: mereka menghalang pertumbuhan koloni agen berjangkit dengan mengganggu sintesis protein dalam sel-sel patogen. Dalam sesetengah kes, pakar di klinik menetapkan ubat dos yang lebih tinggi kepada pesakit: ubat yang digunakan dengan cara ini memperoleh kesan bakteria.

Antibiotik macrolide dicirikan oleh:

  • Pelbagai kesan pada patogen (di antara mikroorganisma sensitif dadah adalah pneumococci dan streptococci, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan beberapa patogen lain);
  • toksikiti minimum;
  • aktiviti yang tinggi.

Sebagai peraturan, ubat-ubatan yang dimaksudkan digunakan dalam rawatan jangkitan kelamin (sifilis, chlamydia), penyakit mulut dengan etiologi bakteria (periodontitis, periostitis), penyakit sistem pernafasan (batuk kokol, bronkitis, sinusitis).

Keberkesanan ubat yang berkaitan dengan macrolide telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunculosis. Di samping itu, antibiotik ditetapkan untuk:

  • gastroenteritis;
  • cryptosporidiosis;
  • pneumonia atipikal;
  • jerawat (penyakit parah).

Untuk mengelakkan sekumpulan makrolida digunakan untuk pemulihan pembawa meningokokus, dengan manipulasi pembedahan di bahagian bawah usus.

Macrolides - ubat-ubatan, ciri-ciri mereka, senarai bentuk pelepasan yang paling popular

Perubatan moden menggunakan penggunaan Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin dan beberapa wakil kumpulan antibiotik yang lain dalam rejimen rawatan. Bentuk utama pelepasan mereka ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Senarai antibiotik macrolide: cara terbaru untuk melawan jangkitan

Artikel ini mengandungi senarai antibiotik makrolida, pengenalan yang akan membantu pesakit berasa lebih yakin apabila berhadapan dengan keperluan untuk mengambilnya. Artikel ini akan memberikan penerangan umum macrolides, menyenaraikan wakil utama kumpulan ini ubat, dan juga memberikan cadangan am untuk mengambil antibiotik.

Gambaran Keseluruhan Macrolide

Antibiotik adalah jenis produk sintetik atau semulajadi yang dapat menekan aktiviti penting bakteria di dalam tubuh manusia. Tumpuan utama mekanisme tindakan mereka terletak tepat pada kemusnahan jangkitan bakteria, tetapi ada juga antibiotik yang efektif terhadap kulat, virus, helminths, dan bahkan terhadap tumor.

Senarai ubat antibiotik sangat luas. Bahan mempunyai struktur dan sifat yang berbeza, dan juga mempunyai beberapa generasi. Penemuan antibiotik macrolide dianggap sebagai kemajuan terbaru dalam bidang perubatan dalam bidang memerangi jangkitan bakteria.

Macrolides adalah bahan kimia yang, dalam kebanyakan kes, mempunyai sifat antibiotik. Kumpulan macrolida mempunyai struktur kitaran kompleks, yang merupakan cincin polinomial dengan residu karbon yang dilampirkan.

Dadah dari kumpulan ini mempunyai spektrum tindakan yang luas - mereka mempunyai kesan bakterostatik terutamanya pada cocci gram-positif dan mikroorganisma parasit intraselular. Mekanisme tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah untuk menggantung sintesis protein ribosom, sebagai akibatnya bakteria kehilangan keupayaannya untuk membiak dan dimusnahkan oleh mekanisme semula jadi sistem imun manusia.

Macrolides dianggap antibiotik generasi baru. Penggunaan mereka, bergantung kepada kepekaan strain, lebih baik, sejak Antibiotik macrolide mempunyai beberapa kelebihan yang ketara terhadap ubat lain:

  • spektrum tindakan yang luas, yang membolehkan penggunaan ubat tunggal untuk jangkitan gabungan;
  • toksisitas rendah kepada pesakit, kerana ubat itu boleh digunakan walaupun pada pesakit yang lemah;
  • kepekatan tinggi dalam tisu, membolehkan anda memilih dos yang lebih rendah untuk mencapai kesan yang diingini.

Di samping itu, hakikat bahawa makrolida adalah antibiotik generasi baru memberikan kelebihan kepada kumpulan ubat ini, kerana majoriti strain bakteria telah menjadi tahan terhadap mereka selama bertahun-tahun ketika generasi antibiotik telah digunakan, sedangkan makrolida berkesan dalam kebanyakan kes.

Jenis ubat dan keberkesanannya

Semua makrolida boleh diklasifikasikan berdasarkan pelbagai tanda. Pertama sekali, kumpulan bahan ini mempunyai 3 generasi, dan ketolida dipisahkan dari mereka secara berasingan. Semua kumpulan ubat ini berbeza dalam struktur struktur kimia dan beberapa sifatnya.

Di samping itu, makrolida boleh diberikan klasifikasi dengan asalnya. Membezakan ubat-ubatan yang berasal dari bahan semula jadi dan sintetik. Tempoh tindakan membezakan ubat kesan jangka pendek, sederhana dan panjang.

Target kawalan makrolida utama adalah staphylococci gram-positif dan streptococci. Patogen yang paling biasa di mana antibiotik macrolide diresepkan adalah beberapa jenis tuberkulosis, batuk kokol, jangkitan hemofilik, jangkitan klamidia, dan sebagainya.

Manfaat tambahan ubat, sebagai tambahan kepada yang telah disuarakan, termasuk ketiadaan kesan sampingan pada sistem pencernaan. Penyerapan bahan-bahan ini dari saluran gastrointestinal lebih daripada 75%. Di samping itu, antibiotik makrolida dapat menunjuk kepada sumber jangkitan, yang dipindahkan kepadanya dengan pengangkutan sel darah putih.

Fakta lain yang berkaitan dengan manfaat kumpulan macrolide adalah separuh hayat yang panjang, yang membolehkan jeda panjang antara mengambil pil. Digabungkan dengan penyerapan yang baik dari saluran pencernaan, ini menjadikan pilihan pentadbiran mulut optimum dan paling mudah untuk pesakit.

Kontra dan kesan sampingan

Oleh kerana makrolida adalah yang paling toksik daripada semua kumpulan antibiotik, terdapat sedikit kontra dan kesan sampingan untuk mereka. Kesan sampingan yang biasa seperti cirit-birit, tindak balas anaphylactic, photosensitivity dan kesan negatif ke atas sistem saraf tidak tipikal.

Walau bagaimanapun, wanita hamil, serta ibu semasa penyusuan dan kanak-kanak di bawah 6 bulan harus menahan diri dari mengambil ubat tersebut. Di samping itu, tidak digalakkan menggunakan ubat untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang.

Sekiranya berlebihan dan kes penggunaan ubat yang tidak terkawal, kesan toksik seperti sakit kepala, kehilangan pendengaran, loya, muntah, cirit-birit mungkin berlaku. Reaksi kulit seperti gatal-gatal atau urtikaria mungkin berlaku.

Erythromycin

Erythromycin merujuk kepada persediaan yang diperoleh daripada bahan-bahan semula jadi. Ia boleh didapati dalam pelbagai dos: serbuk untuk suntikan, tablet, suppository rektum. Dalam sesetengah kes, penggunaannya dibenarkan walaupun dalam kes kehamilan, tetapi rawatan itu mesti dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Menggunakan Erythromycin pada pesakit baru lahir adalah berbahaya, sejak boleh membawa kepada perkembangan keabnormalan gastrointestinal.

Roxithromycin

Roxithromycin adalah ubat separa sintetik yang dihasilkan dalam bentuk tablet. Ia mempunyai peratusan bioavailabiliti yang lebih tinggi, yang tidak bergantung kepada pengambilan makanan dalam saluran gastrousus. Di samping itu, ubat mengekalkan kepekatannya dalam tisu lebih lama, lebih baik diterima oleh pesakit dan tidak mempunyai interaksi dengan antibiotik lain, yang boleh menyebabkan tindak balas toksik atau alergi.

Clarithromycin

Seperti ubat sebelumnya, ia merujuk kepada antibiotik separa sintetik. Ia boleh diperkenalkan ke dalam badan secara lisan dan dengan suntikan. Ubat ini mempunyai bioavailabiliti tinggi dan sering digunakan dalam memerangi jangkitan atipikal. Tidak berkenaan dengan rawatan wanita hamil dan menyusu, serta bayi baru lahir.

Pelantikan untuk penggunaan Clarithromycin sangat luas - ia boleh digunakan untuk merawat jangkitan pernafasan, dan untuk rawatan ulser gastrik dan usus, abses dan bisul kulit, serta jangkitan klamid. Mungkin ada kesan sampingan yang sangat jarang berlaku, termasuk reaksi sistem saraf - mimpi ngeri, sakit kepala, pening, dan sebagainya.

Azithromycin

Azithromycin merujuk kepada azalida separuh sintetik. Wakil yang paling terkenal di pasaran farmaseutikal, dikeluarkan berdasarkan dadah ini - Sumamed. Ubat ini terdapat dalam banyak variasi bentuk farmaseutikal - tablet, sirup, serbuk, kapsul, serta serbuk untuk suntikan.

Azithromycin dianggap optimum untuk rawatan jangkitan pernafasan banyak, kerana mempunyai bioavailabiliti yang lebih tinggi berbanding dengan, contohnya, dengan Erythromycin, pada tahap yang lebih rendah, bergantung kepada makanan. Kelebihan utama alat ini ialah ia mempunyai beberapa kesan imunomodulasi dan mempunyai kesan perlindungan walaupun beberapa waktu selepas berakhirnya rawatan.

Spiramycin

Spiramycin telah diasingkan daripada komponen semula jadi (produk sisa daripada bakteria bakteria). Ia digunakan secara meluas dalam praktik otolaryngology, kerana berkesan terhadap bentuk radang paru-paru yang tahan. Di samping itu, ia berkesan dalam merawat meningitis, sakit sendi, arthritis, jangkitan saluran kencing.

Ia juga boleh digunakan untuk merawat wanita hamil, bagaimanapun, menyusukan adalah lebih baik untuk berhenti pada masa rawatan. Terdapat dalam bentuk bentuk lisan, serta serbuk untuk infusi intravena. Kesan sampingan semasa penggunaan dadah direkodkan sangat jarang, bagaimanapun, di kalangan ruam kulit, rasa mual, dan muntah muncul.

Midecamycin (Macropen)

Sama seperti pendahulunya, adalah bahan asal semula jadi. Dilantik untuk melawan jangkitan pernafasan, jangkitan pada kulit, serta saluran kencing dan saluran gastrousus. Terdapat dalam bentuk tablet, penggantungan siap sedia, serta serbuk untuk penyediaannya. Digunakan untuk merawat kanak-kanak dari 2 bulan, diserap dengan baik, dengan cepat dan untuk masa yang lama mencapai tumpuan yang berkesan.

Telithromycin

Telithromycin adalah satu-satunya wakil ketolida yang diperolehi oleh kaedah separuh sintetik. Ia berbeza dalam struktur kimianya dari semua makrolida lain. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan salur pernafasan atas - radang paru-paru, bronkitis, pharyngitis, tonsilitis, dll. Oleh kerana ubat ini dikaji dengan lebih rendah, ia tidak ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, wanita hamil dan menyusui.

Di samping itu, telithromycin dikontraindikasikan untuk pesakit yang mempunyai patologi yang teruk pada hati, buah pinggang dan jantung, serta pesakit yang menghidap intoleransi terhadap kekurangan galaktosa atau laktase.

Cadangan untuk mengambil ubat

Antibiotik adalah kumpulan ubat-ubatan yang memerlukan pendekatan yang bertanggungjawab terhadap penggunaannya. Walaupun makrolida adalah yang paling selamat daripada mereka, mereka masih boleh mempunyai kesan toksik pada tubuh sambil mengabaikan peraturan untuk pentadbiran mereka.

Bahaya utama menggunakan antibiotik terletak pada penyesuaian bakteria yang cepat. Pengambilan ubat yang tidak terkawal membawa kepada pembentukan strain tahan yang cepat merebak dari badan seorang pesakit ke skala wabak itu. Sebab itulah sangat penting bahawa antibiotik ditetapkan oleh seorang profesional.

Di samping itu, tidak kira berapa spektrum setiap dadah individu, tiada antibiotik boleh merangkumi semua jenis bakteria yang mungkin. Oleh itu, sebelum anda mula mengambil ubat-ubatan, anda perlu menjalani ujian untuk mengenal pasti patogen khusus. Penggunaan antibiotik yang salah bukan hanya bermakna, tetapi juga berbahaya.

Apabila mengambil antibiotik, adalah penting untuk mematuhi arahan yang dilampirkan pada ubat. Sesetengah ubat sensitif kepada konsistensi mengenai pengambilan makanan - ini memberi kesan bagaimana ia diserap dan mengumpul kepekatan dalam badan, yang seterusnya adalah faktor penentu dalam keberkesanannya.

Ia juga penting untuk memerhatikan tempoh pengambilan ubat, yang ditentukan oleh doktor berdasarkan ujian dan keterukan jangkitan. Tempoh yang tidak mencukupi pengambilan antibiotik boleh menyebabkan pembentukan superinfeksi, yang mana lebih sukar untuk dirawat dan boleh membentuk ketegangan tahan yang baru.

Antibiotik, walaupun yang paling selamat, mempunyai kesan negatif terhadap organ penghapusan - hati dan buah pinggang. Oleh itu, adalah lebih baik bagi pesakit pada masa rawatan untuk mematuhi diet.

Lebih baik mengecualikan daripada diet, daging merah, makanan berlemak dan pedas - produk ini mencederakan membran mukus, mengganggu penyerapan ubat, dan juga memuatkan hati. Sudah tentu, pada masa rawatan ia dilarang untuk minum alkohol.

Oleh itu, kumpulan macrolid adalah salah satu cara yang paling selamat dan paling berkesan untuk mengawal jangkitan bakteria, tetapi ini tidak membuang tanggungjawab untuk aplikasi mereka bukan dari doktor mahupun dari pesakit.

Antibiotik macrolide

Antibiotik macrolide sangat sering ditetapkan dalam amalan terapeutik. Ini adalah wajar - dalam dunia hari ini dengan apa-apa pelbagai agen anti-bakteria, keutamaan perlu diberikan kepada mereka yang mempunyai sekurang-kurangnya kesan sampingan yang tidak diingini untuk pesakit, dan antibiotik macrolide umumnya diterima baik oleh pesakit.

Untuk meningkatkan profil keselamatan, antibiotik makrolida dengan komponen prebiotik tambahan, Eco-antibiotik, telah dibangunkan. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan tambahan yang bermanfaat ke atas keadaan mikroflora usus, dengan itu meningkatkan toleransi terapi antibiotik. Kumpulan macrolides termasuk ekokometibiotika Ecomed (azithromycin) dan Ecozetrin (clarithromycin).

Antibiotik macrolide

Macrolides - ubat-ubatan, antibiotik, komposisi kimia yang rumit: untuk menjadi lebih tepat, ia adalah pepejal, yang sama dalam sifat mereka untuk lakton, dalam strukturnya terdapat proses macrocyclic ring lactone

Bergantung kepada bilangan atom karbon di dalam makrolida di dalam gelanggang, terdapat 14 orang yang termasuk erythromycin, roxithromin dan clarithromycin; Azithromycin 15 orang dan midecamycin yang mempunyai 16 anggota, spiramycin, josamycin.

Tujuan utama macrolide - Activity terhadap patogen intrasel seperti Chlamydia, Mycoplasma, Legionella dan Campylobacter, macrolides juga menunjukkan aktiviti terhadap cocci Gram-positif (streptococci dan staphylococci).

Mekanisme tindakan antibiotik macrolide

Antibiotik macrolide mempunyai, sebagai peraturan, kesan bacteriostatic, tetapi dengan peningkatan yang ketara dalam dos ubat, adalah mungkin untuk mencapai tindakan bakterisida. Penindasan pendaraban bakteria berlaku dengan menghalang sintesis protein dalam ribosom. Sebagai tambahan kepada kesan antibakteria utama, antibiotik makrolida dapat meningkatkan tindak balas imun dan mempunyai kesan anti-radang.

Spektrum aktiviti antibiotik makrolida

Macrolides adalah antibiotik spektrum luas. Mereka menunjukkan aktiviti yang tinggi terhadap cocci gram-positif (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), kumpulan ini tidak termasuk hanya MRSA. Antibiotik macrolide juga digunakan untuk pembasmian patogen batuk koko dan difteria, legionella, moraxcell, campylobacter dan listeria. Macrolides sering diperlukan untuk penyakit yang disebabkan oleh spirochetes, ureaplasmas, chlamydia dan mycoplasmas. Penggunaan macrolid dalam jangkitan anaerobik juga berkesan (kecuali kes jangkitan dengan B. fragilis).

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa azithromycin (merujuk kepada ubat semi sintetik) lebih kuat daripada yang lain dalam kumpulan macrolide dan bertindak pada batang syrosis. Sebaliknya, klaritromisin lebih tinggi daripada ubat-ubatan lain untuk kesan pada Helicobacter pylori dan mycobacteria atipikal.

Sesetengah antibiotik makrolida (azitromisin spiramycin dan roxithromycin) aktif terhadap protozoa seperti Toxoplasma gondii dan Cryptosporidium spp..

Adalah penting untuk diingat bahawa beberapa mikroorganisma tidak sensitif terhadap antibiotik macrolide. Ini termasuk bakteria Enterobacteriaceae, Pseudomonas dan keluarga Acinetobacter.

Farmakokinetik Macrolide

Macrolides, selepas pengambilan, berkelakuan berbeza: ia bergantung kepada jenis ubat dan makanan semasa pada masa pentadbiran antibiotik, yang boleh mengurangkan bioavailabiliti, sebagai contoh, erythromycin, sedikit sebanyak menjejaskan penyerapan antibiotik seperti azithromycin dan roxithromycin. Pada masa yang sama, di kalangan makrolida terdapat antibiotik yang farmakokinetiknya tidak berkaitan dengan makanan - clarithromycin, spiramycin dan josamycin.

Mengikat protein plasma di makrolida juga berbeza. Kepekatan antibiotik tertinggi dalam serum diperhatikan selepas mengambil roxithromycin, kerana lebih daripada 90% dadah terikat kepada protein darah. Dalam spiramycin, penunjuk ini adalah minimum - 20%.

Pengagihan di dalam tubuh antibiotik makrolida berlaku dengan mewujudkan kepekatan tinggi dalam tisu badan. Ubat-ubatan ini dapat dikumpulkan dalam fokus keradangan dan dengan cepat menyekat jangkitan. Makrolida yang paling aktif dalam kes ini harus dianggap sebagai azithromycin dan clarithromycin, yang mampu menyekat keradangan pada peringkat awal, bahkan jangka panjang, kerana mereka membuat kepekatan tisu tinggi bahan aktif. Perlu diingatkan, dan kesan positif ubat-ubatan macrolide pada faktor keradangan, memastikan tindakan anti-radang langsung terhadap antibiotik ini.

Kelebihan penting antibiotik macrolide adalah keupayaan mereka untuk menembusi dinding sel, yang memastikan aktiviti mereka terhadap patogen intraselular, yang sangat penting dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen atipikal dan STD.

Proses metabolisme makrolida berlaku pada gilirannya, terutamanya melalui hati dengan penyertaan cytochrome P-450. Pengekstrakan metabolit dijalankan secara besar-besaran dengan hempedu; 5 hingga 10 peratus diekskresikan melalui buah pinggang; T1/2 berbeza dalam molekul yang berbeza dan berkisar dari 1 jam untuk ubat hingga 55 jam, ciri azithromisin. Dalam sirosis hati, separuh hayat ubat-ubatan seperti erythromycin dan josamycin boleh meningkat dengan ketara - pelantikan makrolida ini dalam patologi ini memerlukan langkah berjaga-jaga yang khusus. Pada masa yang sama, kegagalan buah pinggang hampir tidak memberi kesan kepada separuh hayat antibiotik macrolide. Satu-satunya pengecualian adalah clarithromycin dan roxithromycin.

Antibiotik macrolide praktikal tidak dapat mengatasi halangan hematoencephalic dan hematophthalmic. Kami melepasi halangan hemato-placental untuk makrolida, mereka juga dapat menembusi susu ibu, yang mengenakan beberapa sekatan ke atas penggunaannya semasa mengandung dan menyusu, walaupun tidak ada kesan teratogenik.

Reaksi Antibiotik Macrolide yang Tidak Diingini

Tidak seperti kelas lain ubat antimikrobial, tindak balas yang tidak diingini dalam tempoh mengambil antibiotik kepunyaan kumpulan makrolida agak jarang berlaku. Ubat-ubatan ini biasanya mudah ditoleransi oleh pesakit, termasuk anak-anak, wanita hamil dan orang tua.

Berikut adalah senarai kemungkinan reaksi semasa menjalani terapi antibiotik dengan ubat macrolid:

  1. Di pihak saluran gastrousus: ketidakselesaan perut, sakit, loya, muntah-muntah, cirit-birit, yang boleh disebabkan oleh erythromycin, kerana ia mampu untuk mengenakan kesan prokinetic dengan merangsang peristalsis. Kurang biasa, fenomena yang sama diperhatikan dengan spiramycin dan josamycin.
  2. Kesan buruk pada bahagian hati adalah ciri utama eritromisin. Menurut data penyelidikan, kerosakan hati semasa terapi dengan makrolida adalah 3.6 kes setiap 100 ribu, jadi secara umum, kursus terapi antibiotik dianggap baik. Keadaan umum kelemahan, kelemahan, sakit perut, jarang demam, manifestasi tanda-tanda penyakit kuning - akibat hepatitis kolestatik. Pada masa yang sama terdapat ALT dan AST. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa risiko tindak balas hepatotoksik paling kerap berlaku terhadap latar belakang interaksi makrolida dengan ubat lain, penunjuk penting dalam kes ini adalah kehadiran penyakit hati.
  3. Pada bahagian sistem saraf pusat, pening, sakit kepala, dan sangat jarang, pendengaran boleh dimungkinkan (dengan pentadbiran intravena macrolid dalam dos yang sangat tinggi).
  4. Di bahagian sistem kardiovaskular, mungkin ada perubahan pada ECG - pemanjangan jangka masa QT.
  5. Untuk reaksi tempatan yang disebabkan oleh penggunaan intravena antibiotik macrolide, anda boleh menentukan perkara berikut: flebitis dan thrombophlebitis. Adalah penting untuk diperhatikan di sini bahawa ubat-ubatan ini boleh diberikan hanya dengan titisan, suntikan jet adalah kontraindikasi.

Reaksi alergi, ruam kulit, urtikaria untuk makrolida tidak tipikal dan berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Petunjuk untuk perlantikan antibiotik macrolide

Satu kursus terapi antibakteria dengan ubat macrolide ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit berjangkit:

  1. Dalam jangkitan saluran pernafasan atas: sinusitis akut, tonsillitis streptococcal, otitis media akut pada kanak-kanak (aktiviti yang paling tinggi diperhatikan pada azithromycin, yang diberikan walaupun dalam reaksi alahan kepada penisilin). Secara berasingan perlu tinggal mengenai penyakit ini, seperti strep tonzillofaringit - ubat macrolide dalam kes ini boleh dijadikan sebagai alternatif kepada penisilin, tidak memberi prestasi menekan tumpuan radang, supaya ia boleh diberikan kepada pesakit untuk mencegah komplikasi yang serius tonsillopharyngitis (demam reumatik dan glomerulonephritis).
  2. Dengan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah: bronkitis kronik di peringkat akut, pneumonia komuniti yang diperoleh, termasuk yang disebabkan oleh patogen atipikal.
  3. Dengan "jangkitan zaman kanak-kanak": batuk kokol dan difteri. Dalam kes yang kedua, erythromycin adalah preskripsi, yang digabungkan dengan serum anti-diphtheria.
  4. Dalam penyakit berjangkit kulit dan tisu lembut: furunculosis, bentuk lesi jerawat yang sederhana dan teruk pada kulit (erythromycin atau azithromycin digunakan), dan sebagainya.
  5. Dalam jangkitan seksual, kedua-dua wanita dan lelaki: sifilis, klamidia, ureaplasmosis, mycoplasmosis, chancre lembut, limfogranuloma venereal.
  6. Dengan jangkitan rongga mulut, menjejaskan tisu yang mengelilingi akar gigi - periodontitis, periostitis.
  7. Dalam rawatan gastroenteritis campylobacter, yang ditunjukkan oleh cirit-birit, mual, demam dan sakit perut, erythromycin ditunjukkan.
  8. Dalam rawatan ulser gastrik dan ulser duodenal untuk pembasmian Helicobacter pylori, pelantikan clarithromycin sebagai sebahagian daripada skema tiga atau empat komponen ditunjukkan.
  9. Dalam rawatan penyakit parasit manusia dan haiwan: untuk rawatan toxoplasmosis yang paling biasa digunakan spiramycin - antibiotik makrolida semula jadi. Dalam cryptosporidiosis, keutamaan diberikan kepada spiramycin dan roxithromycin.
  10. Untuk pencegahan dan rawatan penyakit seperti mycobacteriosis yang disebabkan oleh M.avium mycobacteria pada pesakit dengan sindrom imunodefisiensi yang diperolehi. Dalam kes ini, clarithromycin dan azithromycin harus dianggap ubat yang paling berkesan.
  11. Untuk tujuan penggunaan prophylactic, persediaan macrolide ditetapkan:
  • orang yang mempunyai hubungan dengan pesakit batuk kokol menetapkan erythromycin;
  • pesakit reumatik dengan tindak balas alahan terhadap penisilin, erythromycin disyorkan sebagai alternatif;
  • spiramycin disyorkan untuk pengangkutan meningokokus;
  • dalam pergigian, azitromisin dan clarithromycin;
  • semasa dekontaminasi usus pada pesakit yang sedang menjalani pembedahan usus besar, erythromycin ditetapkan bersama dengan kanamisin.

Kontra untuk pelantikan macrolides

Kontraindikasi dalam pelantikan antibiotik macrolide perlu dipertimbangkan alahan terhadap ubat yang sesuai; kehamilan (ini adalah clarithromycin kontraindikasi, midekamitsin atau roxithromycin); semasa penyusuan susu - antibiotik tersenarai di atas, serta spiramycin dan josamycin, adalah kontraindikasi.

Amaran

  • Semasa mengandung, penggunaan klaritromisin harus dielakkan, kerana ada bukti kesan negatifnya terhadap perkembangan janin. Pada masa ini tidak ada maklumat yang dapat mengesahkan ketiadaan kesan negatif roxithromycin dan midecamycin, akibatnya mereka harus ditinggalkan semasa kehamilan.
  • Antibiotik makrolida seperti josamycin, spiramycin dan erythromycin tidak menyebabkan kesan buruk pada janin. Oleh itu, satu kursus terapi antibiotik dengan ubat-ubatan ini tidak contraindicated untuk wanita hamil.
  • Dengan berhati-hati semasa kehamilan boleh dicadangkan azithromycin.
  • Semasa tempoh menyusu, antibiotik menembusi susu ibu, jadi hanya erythromycin akan selamat untuk wanita yang menyusu. Untuk azithromycin, data ini tidak tersedia, dan semua antibiotik macrolide lain dalam wanita kejururawatan adalah kontraindikasi. Semasa rawatan dengan macrolid, penyusuan susu ibu perlu digantung.
  • Macrolides diberikan kepada kanak-kanak dari 6 bulan dalam bentuk khas kanak-kanak. Sebagai contoh, Ecomed (azithromycin) dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penggantungan, yang menjadikan penggunaannya pada kanak-kanak mudah.
  • Orang tua yang menetapkan terapi antibakteria dengan makrolida tidak menimbulkan sebarang bahaya. Walau bagaimanapun, apabila menetapkan erythromycin, perlu mengambil kira kemungkinan kesan negatif terhadap pendengaran.
  • Pelanggaran buah pinggang T1/2 clarithromycin boleh ditingkatkan sehingga 20 jam (dengan pengurangan pelepasan creatine kurang daripada 30 ml / min), dan separuh hayat metabolit aktif diperluaskan kepada 40 jam.
  • T1/2 roxithromycin, apabila pelepasan creatine berkurangan hingga 10 ml / min, naik hingga 13-15 jam. Dalam hal ini, jika kegagalan buah pinggang, titisan dos antibiotik macrolide diperlukan.
  • dalam kes-kes disfungsi hati yang teruk, seseorang harus berhati-hati dengan rawatan dengan antibiotik kumpulan ini, kerana terdapat peningkatan dalam masa penghapusan ubat, yang mungkin menyebabkan peningkatan risiko hepatoksisitas. Terutama perlu diberi perhatian adalah kejadian-kejadian buruk seperti ketika menggunakan josamycin dan eritromisin.
  • Memandangkan kesan yang mungkin berlaku kepada peningkatan dalam selang QT, penjagaan harus diambil apabila merawat kumpulan macrolid dengan antibiotik pada pesakit dengan penyakit jantung. Elektrokardiogram membolehkan perubahan dalam kerja jantung.

Maklumat untuk pesakit yang mengambil antibiotik macrolide

Arahan untuk menggunakan ubat antibakteria yang dimiliki oleh kumpulan macrolides, adalah garis panduan utama dalam pelantikan kursus rawatan. Ubat tertentu harus diambil seperti yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira faktor-faktor seperti kehadiran penyakit kronik, kelesuan umum, kekebalan kekurangan, umur, kehamilan, tempoh penyusuan badan dan ciri-ciri individu badan.

Peraturan umum untuk penggunaan antibiotik macrolide adalah seperti berikut:

  • Macrolides perlu diambil secara oral 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan. Pengecualian adalah clarithromycin, spiramycin dan josamycin; mereka boleh diambil tanpa mengambil kira masa makan; minum erythromycin dengan banyak air (sekurang-kurangnya 1 cawan penuh);
  • apabila menyediakan penggantungan untuk kanak-kanak, adalah disyorkan untuk mematuhi arahan yang dilampirkan;
  • adalah mustahil untuk mengubah selang masa antara mengambil antibiotik tanpa cadangan doktor, melangkau atau mengubah dos (peningkatan atau penurunan);
  • jika atas sebab tertentu dos yang diperlukan tidak dijawab, anda perlu mengambilnya secepat mungkin, tetapi jika sudah tiba masanya untuk mengambil yang seterusnya, anda tidak boleh melakukannya;
  • adalah perlu mematuhi terapi teratur yang ditetapkan dan tidak meningkatkannya secara bebas, tidak berhenti mengambil ubat awal (ia amat penting untuk mengambil kira jangkitan streptokokus);
  • apabila merawat dengan eritromisin, adalah perlu untuk menahan masa rawatan untuk minuman dan dadah yang mengandungi alkohol;
  • Anda tidak boleh menggabungkan penerimaan makrolida dengan antacid.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Selesema